Группа спинно-таламических проекций

Группа спинно-таламических проекций

Вместе с тем, существует довольно много данных о том, что для более методически «узких» ситуаций (определенный тип боли — термическая, механическая, висцеральная, связанная с воспалением; определенный вид экспериментальных животных; определенная группа спинно-таламических проекций) некоторая рецепторная специфичность все же существует, и тогда сообщается от отсутствии эффектов р 2-агонистов, 81-агонистов, к-агонистов и т. п (например, Rossi et al, 1994; Hirata et al. , 2000). Обратимся теперь к P -казоморфинам. Будучи достаточно выраженными р- и, отчасти, 8-селективными лигандами, они проявляют четкое анальгетическое действие при центральном и периферическом введении. Активность Р -к-5 (Tyr-Pro-Phe-Pro-Gly) в случае внутрижелудочкового применения составляет 1 /25 от активности морфина: ED200 морфина равно 5—6 нМ; для пентапептида оно составляет 130—150 нМ (около 70— 80 мкг) (Neubert et al. Активность Р -к-5 (Tyr-Pro-Phe-Pro-Gly) в случае внутрижелудочкового применения составляет 1 /25 от активности морфина: ED200 морфина равно 5—6 нМ; для пентапептида оно составляет 130—150 нМ (около 70— 80 мкг) (Neubert et al. , 1990). Соотношение анальгетически активных доз при внутрижелудочковом и внутривенном введении морфина равно примерно 1/1000. ED200 для системно применяемого морфина оценивается как 4,5—5 мкМ (1,5—2 мг на животное).